APV
関連概念 : 化学

[D-(-)-2-amino-5-phosphonovaleric acid(phosphonovalerate)]

D-APV。
D-AP5 (D-2-amino-5-phosphonopentanoate)。
C5H12NO5P。分子量197.13。

  

MK-801同様NMDA受容体の選択的アンタゴニスト。
活性化部位に結合することで阻害する。
光学異性体のL-AP5よりも阻害にかかわる選択性が高いとされる(Haberny,2002)。
CGP37849の方が強力。

ときにBAPTAとともにNMDA受容体の機能を判断するために用いられる。
一般にin vitroでは低濃度(50μM)でも非常に速く働く。

【特徴】

  ・RTで安定
  ・水溶性(100mMまで可)
    急速攪拌・ソニケーション・暖め可能(水で45-60度)
  ・Clements&Westbrook,1994
  ・Unbinding rates(20 /s)(Benveniste&Mayer,1991)
  ・熱で有害ガス放出の可能性(CO,CO2,NO)
  ・購入から6ヶ月使用可(TOCRIS)
    ストック溶液は-20度以下で1ヶ月保存可
  ・解離定数1.23uM?(Benveniste,Mayer.1990; Harris,1984)
  ・CPPよりも結合と解離速い
    (τon=37ms, τoff=62ms: Benveniste,Mayer.1990)

【参考】

  ・ω-phosphonic-α-carboxylic amino acids(Evans,1982)
  ・D/L-AP5, D/L-AP4 (Davies&Watkins,1982)
  ・L-AP6(L-2-amino-6-phosphonohexanoic acid)(Schulte,1994)

2012/06/13 masashi tanaka

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