[D-(-)-2-amino-5-phosphonovaleric acid(phosphonovalerate)]
D-APV。
D-AP5 (D-2-amino-5-phosphonopentanoate)。
C5H12NO5P。分子量197.13。
MK-801同様NMDA受容体の選択的アンタゴニスト。
活性化部位に結合することで阻害する。
光学異性体のL-AP5よりも阻害にかかわる選択性が高いとされる(Haberny,2002)。
CGP37849の方が強力。
ときにBAPTAとともにNMDA受容体の機能を判断するために用いられる。
一般にin vitroでは低濃度(50μM)でも非常に速く働く。
【特徴】
・RTで安定
・水溶性(100mMまで可)
急速攪拌・ソニケーション・暖め可能(水で45-60度)
・Clements&Westbrook,1994
・Unbinding rates(20 /s)(Benveniste&Mayer,1991)
・熱で有害ガス放出の可能性(CO,CO2,NO)
・購入から6ヶ月使用可(TOCRIS)
ストック溶液は-20度以下で1ヶ月保存可
・解離定数1.23uM?(Benveniste,Mayer.1990; Harris,1984)
・CPPよりも結合と解離速い
(τon=37ms, τoff=62ms: Benveniste,Mayer.1990)
【参考】
・ω-phosphonic-α-carboxylic amino acids(Evans,1982)
・D/L-AP5, D/L-AP4 (Davies&Watkins,1982)
・L-AP6(L-2-amino-6-phosphonohexanoic acid)(Schulte,1994)
2012/06/13 masashi tanaka