[L-APB: L(+)-2-amino-4-phosphonobutyric acid]
C4H10NO5P。分子量183.1。
アミノホスホノ酪酸(L-APB, amino phosphono butylic acid)の一。
グループV代謝型グルタミン酸受容体の阻害薬。
APVと構造が似る。
【特徴】
◆mGluRによって異なるEC50
・mGluR7はlow affinity (EC50:1mM(glu),160uM(AP-4): Anwyl,1999)
・mGluR8はhigh affinity
◆副作用
・NMDA受容体を活性化
あるglycine,NMDA濃度でNR1,NR2A応答増強
(Contractor,Heinemann,1998)
・Kチャネルを開かせる
(Karschin&Waessle,1990; Hirano&MacLeish,1991)
◆網膜での効果
○mGluR6
・ON型網膜双極細胞の樹状突起の発現が主体
(Nomura,1994; Vardi&Morigiwa,1997)
・ON型網膜双極細胞は過分極
(Schiells et al.,1981; Slaughter&Miller,1981; Nawy&Jahr,1990)
(Schiells&Falk,1990; Yamashita&Wassle,1991; Grant&Dowling,1996)
(Nawy&Copehagen,1987; Nawy&Jahr,1991)
・光応答は完全には消えない(Rieke&Schwartz,1994)
・10uMで自発RBC活動抑制(Chavez,Diamond,2010)
○その他
・mGluR4は双極細胞で発現ない(Hartveit,1995; Koulen,1996)
・mGluR7は双極細胞terminalに発現
(rat: dyad一方のpreにのみ: Brandstatter,1996)
(salamander: Higgs&Lukasiewicz,2000)
low affinity (EC50:1mM(glu),160uM(AP-4): Anwyl,1999)
・mGluR8はIPLに発現
BC terminal?(salamander: Awatramani&Slaughter,2001)
ONのみならずOFF BCのterminalでも放出抑制
OFF双極細胞の出力は特に弱い光のときに抑制
high affinity for AP-4
2011/11/12 masashi tanaka