MK-801
関連概念 : 化学

[(+)5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine]
ジゾシルピン (dizocilpine)。
C16H15N。分子量は337.37。

NMDA受容体の選択的non-competitiveアンタゴニスト。
リガンドの結合を受けて開いたイオンチャネル内部を阻害(open-channel blocker)
癲癇の抗痙攣薬anti-convulsantとしても使用される。

水溶性で、通常マレイン酸塩maleateにて市販される。
細胞内からも投与可能(1mM: Manookin,Demb,2010)。

【利用】

シナプス刺激中にMK-801を投与することでシナプス部に存在するNMDA受容体のみを一旦阻害させ、その後NMDAを投与してシナプス外に存在するNMDA受容体の存在を探す、などといった用途に用いられる。

2011/05/16 masashi tanaka

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