[2-(3-carboxypropyl)-3-amino-6-methoxyphenyl-pyridazinium bromide]
[6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid hydrobromide]
C15H16BrN3O3T2(372.24)。
C15H17N3O3.HBr(368.23)。
bicucullineとともにGABAA受容体の競合的阻害剤。
GABAによるCl電流はブロックするが、pentobarbitone・etomidate依存性Cl電流はブロックできない(Uchida,1996)。
【特徴】
・RTで保存
・水溶性(25mM)
・リン酸バッファーに可溶(5mM)
・DMSOに可溶(100mM)
・キンギョ網膜IPLでは25uMで効果(Prolonged Reciprocal Signaling via NMDA and GABA Receptors at a Retinal Ribbon Synapse)
・bicucullineよりも強い
10uM(Fast neurotransmitter release triggered by Ca2+ influx through AMPA-type glutamate receptors)
・5uM程度ならグリシン受容体抑制効果が小さい(Lin&Slaughter,2007)
bicucullineに比べて有利
2012/06/15 masashi tanaka