[(1,2,5,6-tetrahydropyridine-4-yl)methylphosphinic acid]

C6H12NO2P.0.4H2O（168.35）。

GABAC受容体の選択的競合的阻害剤（Murata,1996）。

【特徴】

　◆GABAC受容体の阻害剤（Murata,1996）
　　　　　解離定数Kb 2.1uM（Ragozzino,1996）
　　　　　高濃度GABAでは阻害できない（Short-Term Depression at the Reciprocal Synapses between a Retinal Bipolar Cell Terminal and Amacrine Cells）
　　　　　　　（Ragozzino,1996）
　　　　　　　ρ1よりρ2に効く傾向（Pan,Qian,2005）
　　　　　　　　ヒトρ1受容体ではρ2受容体の8倍の感度（Chebib,1998）
　　　　　　　ρ1,2問わずA-よりB-typeへの効果弱い（Pan,Qian,2005）
　　　・GABAA受容体の阻害剤（Kb 320uM）
　　　　　τoffは0.46ms(Microscopic kinetics and energetics distinguish GABAA receptor agonists from antagonists)
　　　・GABAB受容体の作動剤（EC50 500uM）
　◆水溶性<100mM
　◆非特異的効果（GABA responses of rod bipolar cells in rabbit retinal slices; GABAA and GABAC receptors in adult porcine cones: evidence from a photoreceptor-glia co-culture model）

【濃度】

　　50uM(Switching between transient and sustained signaling at the rod bipolar-AII amacrine cell synapse of the mouse retina; Fast neurotransmitter release triggered by Ca2+ influx through AMPA-type glutamate receptors)
　　150uM（Activation of the Tonic GABAC Receptor Current in Retinal Bipolar Cell Terminals by Non-Vesicular GABA Release）