アンフォテリシンB。アムフォテリシンB。アムホテリシンB。
C47H73NO17(924.08)。

Streptomyces sp.由来のポリエン系抗生物質polyene antifungal antibioticの1つ。
穿孔パッチ法に用いられる。
nystatinと構造類似だが、より低いアクセス抵抗。

【作用】

　◆高ステロール親和性
　　　特に真菌の細胞膜のエルゴステロール
　　　fungi and yeastに効果
　◆膜にK+小孔を作る
　　　・腎毒性（nystatinよりは弱い）
　　　　　全身性の真菌症にはよい適応
　　　・注射薬（経口投与による吸収はほとんど認められない）
　　　　　単一分子(monomeric form)でcation選択的チャネル形成
　　　　　tail-to-tail dimerでanion選択的チャネル形成
　　　　　　(Kleinberg&Finkelstein,1984)

【特徴】

　　・nystatinよりアクセス抵抗低い
　　　　　同時にリーク大きくなる傾向
　　　　　孔の単一コンダクタンスはnystatinの2倍（塩molar濃度下記録）
　　　　　（Sherman-Gold,1993: Axon Guide）
　　　　　単価イオンの塩では分子量200以上は用いない（孔を透過できないため）
　　　　　ATPはいれない
　　・amphoteric behavior of the drug
　　　　due to the carboxyl group on the main ring
　　　　　　and a primary amino group on the mycosamine ring
　　・inhibitory effect on the Na+/K+ pump
　　・低毒性濃度
　　　　いくつかの膜酵素や細胞代謝を活性化
　　　　ある細胞では免疫活性化
　　・0.03-1 mg/mlで抑制
　　　　Candida, Rhizopus, Asperigillus, and Coccidioides
　　・不活性
　　　　bacteria, rickettsia, and viruses
　　・培養液
　　　　2.5 mg/l with penicillin and streptomycin in the medium
　　　　すでにyeast and fungusがいるなら2-4回は5-10 mg/l
　　　　　without penicillin and streptomycin for 2-3 subcultures
　　・10mg/mlで20minでvesicle fluidizationして高[Cl]oだと2-3時間で細胞死
　◆溶解
　　　・DMF: 2-4 mg/mL
　　　・DMSO: 30-40 mg/mL
　　　・H2O: insoluble
　◆powder storage temp. 2-8°C
　◆light-sensitive

【応用】

　◆培養時の殺菌（yeast and fungus）
　　　・2.5 mg/lをpenicillin・streptomycinと一緒に
　　　・すでに汚染されている場合はpenicillin・streptomycinを含まず5-10 mg/l
　◆穿孔パッチ法
　　　（Low access resistance perforated patch recording using amphotericin B; The ion permeability induced in thin lipid membranes by the polyene antibiotics nystatin and amphotericin B）
　　　・250ug/ml（The kinetics of exocytosis and endocytosis in the synaptic terminal of goldfish retinal bipolar cells）
　　　・120ug/mlで効果飽和（Sherman-Gold,1993: Axon Guide）
　　　　　溶液は黄色で濁っているが0.22,0.45um filterで透明に
　　　　　　（filter可能だがときに失活するので注意）
　　　・nystatin・gramicidinよりも低いアクセス抵抗
　　　　　100ug/mlでは自発rupturing少ない（Perforated-patch recording with gramicidin avoids artifactual changes in intracellular chloride concentration ）
　　　・Lucifer Yellow 0.15-0.5%と一緒に入れるとpipから出ない（Dean,1997）
　　　・解け残りや析出した結晶がシールを阻害
　　　　　界面活性剤(Pluronic F-127)を少量（5e-4〜5e-3%）入れるとシールしやすく孔形成促進
　　　　　dipでは先端から500um以上に入ると孔形成大きく遅れる
　　　・20-25mM Cl-と125-130mM methanosulfonateでドナン平衡浸透圧安定

【製品】

　・ファンギゾン®
　・アムビゾーム®（DDSを利用）
　　　リポゾームに包むことにより副作用軽減
　・<80% HPLC Sigma A4888
　　　powder
　・Amphotericin B solubilized（Sigma A9528）
　　　powder, γ-irradiated, cell culture tested
　　　　・Amphotericin B <45%
　　　　・Sodium deoxycholate <35%
　　　　・Sodium phosphate balance
　　　stock 20mg/ml in waterで-20度保存で1カ月はもつ(37度で3日安定)
　　　500ug/ml（Selective Transmission of Single Photon Responses by Saturation at the Rod-to-Rod Bipolar Synapse）