[BIC, bicuculline; BMI; bicuculline methiodide]

ビキュキュリン。C20H17NO6(367.35)。

GABAA受容体の競合的阻害剤。
Ca依存性Kチャネルも阻害(SKチャネルのみ？: Khawaled,Maylie,1999)。

【分類】

　・1(S),9(R)-(−)-Bicuculline methiodide（C21H20INO6(509.29)）
　　　　水溶性: <10mg/mL
　　　　hygroscopic Light sensitive. Store under inert gas.
　・1(S),9(R)-(−)-Bicuculline methbromide（C21H20BrNO6(462.29)）
　　　　Light sensitive.
　・1(S),9(R)-(−)-bicuculline methchloride（C21H20ClNO6(417.84)）
　　　　Light sensitive.

【効果】

　◆阻害剤
　　　・GABAA受容体阻害（IC50=3uM）
　　　・グリシン受容体阻害
　　　　（100uMも投与するとかなり効果: Lin&Slaughter,2007）
　　　　　　α2 subunit (IC50=169.4µM: Sun&Machu,2000)
　　　　　　SR95531ならglyRへの副作用小さい
　　　・5-HT3A (IC50=20.1µM: Sun&Machu,2000)
　◆毒性
　　　摂取で癲癇様作用
　　　　　マウスの海馬・皮質ニューロンのスライス標本
　　　　　グルタミン性ニューロンの機能のみを見たいときにも利用

【歴史】

1932年に初めて見つかり、Dicentra cucullaria、Adlumia fungosa、Fumariaceaeや、いくつかのCorydalis speciesから抽出されている。