[PTX: picrotoxin]

痙攣剤。ピクロトキシン。
picrotoxinin (PTXININ)とpicrotin(PTN)の等molar混合（Yang,Lynch,2007）。

GABAA受容体・GABAC受容体の阻害薬(Feigenspan,1993)
グリシン受容体にも効果あり、strychnineとの類似性。

【効果】

　◆GABA受容体阻害（Yang,Lynch,2007）
　　　・GABAA受容体の非競合的阻害剤
　　　　（Qian&Dowling,1994; Smart&Constanti,1986）
　　　　　おそらくallosteric mechanism of action
　　　・GABAC受容体の阻害剤
　　　　　阻害効果はGABAA受容体よりも弱い　　
　　　　　　(Feigenspan,Bormann,1993; Woodward,Miledi,1992)
　　　　　ρ1受容体に対して非競合的阻害剤成分と競合的阻害剤成分
　　　　　　(Wang,Cutting,1994; Qian&Dowling,1994; Sigel,Malherbe,1990)
　　　　　　　ρ1の1a.a.改変でGABAA受容体とPTXに対する性質類似
　　　　　　　　（Wang,Cutting,1995）
　　　　　use-dependent成分がGABAA受容体よりも弱い
　　　　　　(Woodward,Miledi,1992)
　　　　　ラット網膜では効果なし
　　　　　　（Feigenspan,Bormann,1993; Pan&Lipton,1995）
　　　　　　　GABA ρ2 subunitの1a.a.の変異のため(Zhang,Lipton,1995)
　◆グリシン受容体（Pribilla,1992; Yang,Lynch,2007）
　　　・α homomeric GlyRを抑制
　　　・αβ heteromeric GlyRには効果なし
　◆構造
　　　・PTXはおそらく孔に効果
　　　　　channel-lining 2' and 6' residuesがPTX感受性を決定
　　　　　　(Ffrench-Constant,1993; Zhang,1994; Gurley,1995;
　　　　　 　Wang,1995; Xu&Akabas,1996; Shan,2001)
　　　　　閉状態のα1(R19'C)GlyRやα2 GlyRにPTX局在
　　　　　　(Hawthorne&Lynch,2005; Wang,2006)
　　　・直接孔をふさいでいるのではないかも
　　　　　・GlyRへの効果(Lynch,1995)とは異なる
　　　　　　　・競合的でない
　　　　　　　・use-dependenceである
　　　　　・allosteric抑制機構
　　　　　　　(Newland&Cull-Candy,1992; Lynch,1995; Chang&Weiss,2002;
　　　　　　　 Dibas,2002; Hawthorne&Lynch,2005; Wang,2006)
　　　・細胞内からも効果（1mM程度でintracellular記録でも効果）
　　　　(YazakiSugiyama,Hensch,2009; Inomata,Akaike,1988)
　　　　(Metherate&Ashe,1993; Mancilla&Ulinski,2001; Nelson,Sur,1994)
　◆picrotoxinin(PTXININ)
　　　picrotin(PTN)よりもGABAA受容体阻害効果大きい(Jarboe,1968)
　　　α1 GlyRsには同じくらいの効果(Lynch,1995)

100uM(Switching between transient and sustained signaling at the rod bipolar-AII amacrine cell synapse of the mouse retina)
50uM（Hou,Slaughter,2008）