[Sulpiride]
スルピリド。商品名:ドグマチール、アビリット、ミラドールなど。
定型抗精神病薬の一。
ベンザミド系。
D2受容体にほぼ選択的に拮抗作用。
セロトニン受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体、αアドレナリン受容体への拮抗作用はほとんどなく、そのため、他の抗精神病薬にあるような眠気や沈静などの副作用が比較的に少ない。
【作用】
・統合失調症薬
(Wang,Soares,2010; Chia-Cheng Lai,Lin,2013; Omori,Fenton,2009)
200-400mg
・dysthymia(Pani&Gessa,2002)
・うつ病薬(Uchida,Kashima,2005)
・胃潰瘍薬
消化管のドパミンD2受容体の遮断によるアセチルコリンの分泌促進による
アセチルコリンにより消化管運動が亢進
(食物の胃内貯留時間が短縮し胃潰瘍部分へのダメージを減少)
・十二指腸潰瘍治療薬
日本やヨーロッパでは使われているが、アメリカなどでは承認されていない。
プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍の患者・褐色細胞腫の疑いのある患者には用いられない。
【特徴】
◆濃度(Arima,Segawa,1986)
IC50 132µM for D1
IC50 8.8µM for D2
(100mM NaCl存在下でIC50が0.46µM)
IC50 >100µM for D3
IC50 2.88µM for D4
2008/08/28 masashi tanaka